Образование холина в организме или поступление его в готовом виде с пищей необходимо для нормального обмена жиров и синтеза фосфолипидов.
При отсутствии в пище холина или содержащих его фосфолипидов (например, лецитина) у животных развивается ожирение печени. Оно может быть быстро излечено добавлением холина к пище; содержание жирных кислот в печени при этом уменьшается. Это объясняется тем, что при наличии холина происходит синтез фосфолипидов в печени; последние же быстро переносятся из печени в другие органы.
Холин может синтезироваться в организме из аминокислоты метионина. При введении больших тичеств метионина не наблюдается ожирения печени даже при отсутсутствии холина в пище.
Холин служит также для образования ацетилхолина.