Изучение влияния действующих местно обезболивающих веществ, так называемых анестетиков (новокаин, кокаин, дикаин и др.) на нервные волокна позволяет понять механизм, с помощью которого эти агенты подавляют возникновение и блокируют проведение возбуждения в нервных волокнах.
При действии местных анестетиков происходит повышение критического уровня деполяризации и снижение потенциалов действия, которые не сопровождаются деполяризацией мембраны. Новокаин и другие местные анестетики непосредственнодействуют на липоидные и белковые структуры мембраны, в результате чего она утрачивает способность отвечать повышением натриевой проницаемости в ответ на приложение раздражающего тока.
Сущность этих изменений мембраны пока еще не ясна, но результат их очевиден: участок нервного волокна, в котором возбудимость и потенциал действия резко снижены или полностью подавлены анестетиком, перестает отвечать на набегающий импульс, вследствие чего проведение возбуждения вдоль нервных волокон прекращается.